7
Ванкомицин был выделен из культуральной жидкости No-cardia onientalis в 1956 г. Это сложный гликопептид, содержащий глюкозу и аминосахар ванкозамин, а также аминокислоты N-метиллейцин, аспарагиновую кислоту, фенилглицин и хлор-р-окситирозин. Этот препарат обладает бактерицидным действием в отношении растущих бактерий. Никаких мутантов, устойчивых к ванкомицину, не обнаружено. Препарат вводят внутривенно при лечении опасных для жизни стафилококковых инфекций, устойчивых [...]
7
Этот продукт метаболизма Penicillium griseofulvum был выделен и описан и 1939 г. (рис. 5.39) и считался в течение нескольких лет неактивным. В 1947 г. было показано, что он идентичен «фактору скручивания гиф» — противогрибковому веществу, образуемому другими пенициллами.
Только в 1958 г. установили, что гризеофульвин эффективен при микозах кожи, и этот препарат получил применение в клинической [...]
7
Этот антибиотик активен в отношении грамположительных организмов. Он был выделен в 1962 г. из культуры гриба Fusi-dium coccineum. Фузидиевая кислота имеет стероидную структуру , как и некоторые другие антибиотики, образуемые грибами (например, цефалоспорин Р и гельволовая кислота). Получены производные фузидиевой кислоты, однако они не обладают какими-либо интересными свойствами. Фузидиевая кислота всасывается при приеме внутрь и [...]
7
Новобиоцин, открытый в 1956 г., активен в отношении грамположительных бактерий и некоторых штаммов Proteus. Этот антибиотик принимают внутрь, но в настоящее время он применяется менее широко, чем раньше, из-за некоторых побочных эффектов и не слишком высокой эффективности. Кумермицины по химическим и биологическим свойствам близки новобиоцину. Это семейство антибиотиков, впервые описанное в 1965 г., послужило основой [...]
7
Хлорамфеникол был выделен в 1947 г. из штамма Strepto-myces venezuelae. Хлорамфеникол — первый химиотерапевтиче-ский препарат, эффективный в отношении риккетсий и близких к ним организмов, а также в отношении наиболее важных грам-отрицательных и некоторых грамположительных бактерий. Он хорошо всасывается при приеме внутрь. Это наиболее предпочтительный препарат для лечения брюшного тифа и сальмонел-лезов. Хлорамфеникол служит также одним [...]
7
Это аналоги природных нуклеозидов, от которых они отличаются или основанием (пурином или пиримидином), или сахарным остатком. Они не используются в качестве антибактериальных средств, поскольку являются антагонистами природных нуклеозидов во многих ферментативных реакциях и, следовательно, токсичны не только для бактериальных клеток, но и для клеток высших животных. Среди многих известных нуклео-зидных антибиотиков мы отметим только пуромицин, [...]
7
Блеомицин синтезируется Streptomycer verticillus. Известны девять природных блеомицинов и более ста полусинтетических производных. Это гликопептиды основного характера, подавляющие синтез ДНК и используемые для лечения карцином, болезни Ходжкина и лимфом.
7
Этот антибиотик был выделен в 1960 г. из культуры Strepto-myces capreolus. Он активен только в отношени микобактерий. Значение МПК для М. tuberculosis довольно высоко — около 10 мкг/мл, но, поскольку в крови легко достигаются высокие концентрации антибиотика, его можно использовать для лечения больных туберкулезом, когда возбудитель устойчив к другим, менее токсичным препаратам.
7
Полимиксин В и колистин весьма интересны в том отношении, что они действуют только на грамотрицательные бактерии. Они образуются разными штаммами бацилл и очень близки друг другу по химической структуре и по таким биологическим свойствам, как антибактериальная активность и токсичность. Полимиксин В обычно используют в форме сульфата для внутримышечного или внутривенного введения, тогда как колистин [...]
7
Как ясно из названия, эти антибиотики состоят из аминокислотных остатков, связанных пептидными связями. Они важны с исторической точки зрения, поскольку почти все первые антибиотики принадлежали именно к этому классу соединений.
В химическом отношении это весьма гетерогенная группа веществ, отличающихся от белков меньшей молекулярной массой (порядка 103 дальтон) и тем, что они часто 1) содержат D-ами-нокислоты; 2) [...]