Все клетки — как прокариот, так и эукариот — окружены клеточной плазматической мембраной, которая отделяет их содержимое от окружающей среды и контролирует перемещение веществ между средой и клеткой. Хотя надмолекулярная структура клеточной мембраны установлена не полностью, известно, что она состоит из липидного бислоя, в который включены, как в мозаике, молекулы белков .
Мембраны всех живых клеток — от бактерий до клеток животных— состоят из сходных компонентов. Исключение составляют клеточные мембраны бактерий, в которых отсутствуют стерины. Клеточные мембраны грибов и растений содержат зимостерин и эргостерин, а мембраны млекопитающих — холестерин.
Антибиотики, действие которых направлено на клеточную мембрану, можно разделить на две группы.
1. Вещества, нарушающие надмолекулярную структуру клеточной мембраны, что приводит к высвобождению внутриклеточных веществ.
2. Вещества, играющие роль переносчиков специфических ионов (поэтому их называют ионофорами) и вызывающие аномальное накопление ионов внутри клетки.
Все антибиотики, действующие на клеточную мембрану, вызывают изменение осмотических свойств клетки.