На сайте рассмотрены химическая природа и биологическая активность антибиотиков, механизмы их действия, связь между структурой и активностью, пути получения новых высокоэффективных антибиотиков, механизмы их биосинтеза, использование антибиотиков в химиотерапии инфекционных заболеваний, приведены сведения о продуцентах антибиотиков.

Механизм действия антибиотиков


Стадия элонгации
Причиной устойчивости являются мутации
Налидиксовая кислота
Ингибиторы РНК-полимеразы
Ингибиторы матричных функций ДНК
Анзамицины
Бацитрацин
Циклосерин
Лактамные антибиотики
Транскрипция и репликация
Ингибиторы транскрипции и репликации
Антибиотики, образующие комплексы с ДНК
Вещества, модифицирующие ДНК
Стрептолидигин
Стадии синтеза белка
Активация и узнавание
Полусинтетические рифамицины
Механизм действия
Циклодепсипептиды
Хадацидин
Сидеромицины
Подвижные ионофоры
Общие свойства
Антибиотики, нарушающие структуру клеточной мембраны
Макротетролиды
Антиметаболиты
Включение в полимеры в процессе биосинтеза
Подавление синтеза метаболита
Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам
Общие аспекты
Устойчивость бактерий к антибиотику
ИОН-проводящие каналы
Эволюционные основы
Связь между механизмом действия и избирательностью антибиотиков
Избирательность действий антибиотиков
Различия в проницаемости
Клеточные и молекулярные основы
Субклеточные структуры, необходимые для жизнедеятельности и роста бактерий
Разное сродство антибиотиков к структурам, общим для прокариот и эукариот
Клеточные и молекулярные основы различий
Наличие инактивирующих ферментов
Отсутствие молекулы-мишени
Структура и архитектура клеточной стенки
Клеточные стенки грамположительных микроорганизмов
Клеточные стенки грамотрицательных микроорганизмов
Клеточные стенки грибов
Биосинтез пептидогликана
Различия в проницаемости
Ингибиторы синтеза клеточной стенки
Фосфомицин
Пуромицин
Стрептомицин и другие аминогликозидные антибиотики
Стадия инициации
Терминация
Антибиотики подавляют синтез белка
Антибиотики, подавляющие синтез белка
Ингибиторы функций 30S-субчастицы
Тетрациклииы
Линкомицин и клиндамицин
Макролиды
Хлорамфеникол
Фузидиевая кислота
Кирромицины
Ингибиторы функционирования клеточной мембраны
Мутантный штамм
Биохимические основы устойчивости
Более интенсивное образование фермента
В процессе удвоения генетического материала
Участки хромосомы
Модификация антибиотика
Комментарии
Доказательство существования R-фактора
Распространенность R-факторов

Зависимость между структурой и биологическими свойствами антибиотиков


Аминопенициллановая кислота
Активные при приеме внутрь пенициллины
Нечувствительные к пенициллиназе стафилококков пенициллины
Пенициллины с более широким спектром действия
активность антибиотиков в отношении Е. coli
Амидинопроизводные
Цефалоспорины
Цефалоспорин
Цефалоспорины второго и третьего поколений
Требования к структуре
Недавние открытия
Модификация ядра молекулы пенициллина
Культуральные жидкости
Синтез новых цефалоспоринов
Цефамицины
Олеандомицин
Связь между структурой и активностью
Анзамицины
Противогрипковые макролибы
Устойчивость
При обработке мутагенами штаммов
Спектр действия аминогликозидов
Антибактериальные макролиды
Эритромицин
Спирамицин и лейкомицин
Побочные эффекты при приеме макролидов
Амфотерицин В
Природные рифамицины
Рифампин редко вызывает побочные эффекты
Макролиды
Активность антибиотика на молекулярном уровне
Изменения свойств молекулы
Лактамные антибиотики
Природные пенициллины
Спектр действия
Аллергические реакции
Аминогликозидные антибиотики
Тетрациклины
Штаммы, устойчивые к тетрациклину
Нерешенные проблемы применения
Устойчивые штаммы
Переносимость
Природные тетрациклины
При обработке кислотой или щелочью
Полусинтетические тетрациклины
Аминогликозиды
Стрептомицин
Неомицины
Производные дезоксистрептамина
Антрациклины
Линкомицин и клиндомицин
Пептидные антибиотики
Полимиксин В и колистин
Капреомицин
Блеомицин
Нуклеозидные антибиотики
Хлорамфеникол
Новобиоцин и кумермицины
Фузидиева кислота
Грнзеофульвин
Ванкомицин

Биосинтез антибиотиков


Терпеноидные антибиотики
Использование радиоизотопных методов
Новобиоцин
Результат конденсации аминокислот с образованием пептидных связей
Биосинтез грамицидина S
Пенициллины цефалоспорины
Антибиотики синтезируются путем конденсации ацетатных единиц
Эритромицин
Рифамицины
Хлорамфеникол
Использование меток
Использование блок-мутантов
Антибиотики, происходящие от единственного первичного метаболита
Нуклезоидные антибиотики
Линкомицин
Улучшение условий ферментации
Фармакокинетика
Путь антибиотика из лаборатории в производство
Мутации и отбор
Случайный отбор
Ауксотроф
Отбор мутантов с измененными механизмами контроля
Генетическая инженерия
Первичные и вторичные метаболиты
Изучение биосинтеза антибиотиков
Штаммы микроорганизмов синтезируют несколько близких в химическом и биологическом отношении антибиотиков
Аминогликозидные антибиотики
Стрептомицин
Неомицин
Выделение и очистка антибиотика
Установление новизны антибиотика
Оригинальность программы
Количественные факторы
Качественные факторы
Изменение условий культивирования
Использование новых методов отбора
Организационные факторы
Получение аналогов известных продуктов
Биосинтез
Путь антибиотика из лаборатории в клинику
Экспериментальные инфекции

Применение антибиотиков


Определение
Химическая природа
Микроорганизмы — продуценты антибиотиков
Биосинтез
Активность и устойчивость
Механизм действия
Химиотерапия
Химическая модификация
Основные классы антибиотиков
р-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ (ПЕНИЦИЛЛИНЫ И ЦЕФАЛОСПОРИНЫ)
Аминогликозидные антибиотики
Тетрациклины
Макролиды
Анзамицины
Полипептидные антибиотики
Другие антибиотики
Активность антибиотиков
Устойчивость
Химиотерапия инфекционных заболеваний
Микробиологические аспекты
Токсикологические аспекты
Фармакокинетические аспекты
Профилактика
Снижение частоты появления устойчивых штаммов
Взаимодействие антибиотиков
Определение активности антибиотиков методом диффузии в агаре
Плотность инокулума
Определение минимальной подавляющей концентрации в жидкой среде
Определение минимальной подавляющей концентрации на плотной среде
Состав среды
Определение минимальной бактерицидной концентрации
Спектр действия антибиотиков
Новые микробиологические методы: миниатюризация и автоматизация
Значение для клиники
Факторы, влияющие на определение активности антибиотиков
Антибиотикограмма (определение чувствительности бактерий)
Свойства идеального антибиотика, ускоряющего рост животных
Антибиотики как инструменты исследования
Антибиотики и организмы-продуценты
Парадокс: как избежать самоубийств
Повышение продуктивности животноводства